NRT-870-59

NRT-870-59用途

NRT-870-59是一种有效、可逆的PTP4A3抑制剂(IC50=86 nM),与PTP4A3 A111S突变体和CDC25B相比,对PTP4A3具有抑制特异性。NRT-870-59在1μm时不抑制CDC25B和PTP4A3 A111S突变体,并且对DUSP3的抑制能力低5到6倍。NRT-870-59抑制PTP4A1、PTP4A2、PTP4A3突变体C49S、K144I和A106V,IC50分别为133.2、264.4、86.0、332.2、180.2和57.7 nM。NRT-870-59抑制PTP4A3表达所需的癌细胞集落形成。PTP4A(再生肝磷酸酶/PRL)磷酸酶是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)的一个独特亚家族,由三个高度同源的成员(PTP4A1、PTP4A2和PTP4A3)组成,具有80%的氨基酸序列同源性。PTP4A3,以及在较小程度上PTP4A1和PTP4A2,在许多类型的癌症中过度表达,促进肿瘤侵袭和扩散,并导致患者预后不良。
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NRT-870-59名称

[ CAS 号 ]:
2284492-36-8

[ 英文名 ]:
NRT-870-59

NRT-870-59生物活性

[ 描述 ]:

NRT-870-59是一种有效、可逆的PTP4A3抑制剂(IC50=86 nM),与PTP4A3 A111S突变体和CDC25B相比,对PTP4A3具有抑制特异性。NRT-870-59在1μm时不抑制CDC25B和PTP4A3 A111S突变体,并且对DUSP3的抑制能力低5到6倍。NRT-870-59抑制PTP4A1、PTP4A2、PTP4A3突变体C49S、K144I和A106V,IC50分别为133.2、264.4、86.0、332.2、180.2和57.7 nM。NRT-870-59抑制PTP4A3表达所需的癌细胞集落形成。PTP4A(再生肝磷酸酶/PRL)磷酸酶是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)的一个独特亚家族,由三个高度同源的成员(PTP4A1、PTP4A2和PTP4A3)组成,具有80%的氨基酸序列同源性。PTP4A3,以及在较小程度上PTP4A1和PTP4A2,在许多类型的癌症中过度表达,促进肿瘤侵袭和扩散,并导致患者预后不良。

[参考文献]

1. Lazo JS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Dec;371(3):652-662

NRT-870-59物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H10N2O2S

[ 分子量 ]:
270.306

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