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GA-017

GA-017用途

GA-017(GA017)是一种有效、选择性的ATP竞争性LATS激酶(LATS1/2)抑制剂,IC50分别为4.10/3.92 nM,可促进细胞生长。GA-017增加了基于支架和非支架培养物中各种细胞类型的球体的数量和大小。GA-017还能增强小鼠肠道类器官的体外形成。GA-017通过稳定YAP/TAZ并将其转移到细胞核中,促进球体和类器官的生长。GA-017抑制Hippo途径,促进YAP/TAZ稳定和核易位。GA-017在SKOV3细胞中以时间和剂量依赖性的方式诱导Hippo途径相关基因如ANKRD1、CYR61和CTGF的表达。GA-017在100 nM处抑制AGC家族16种激酶的活性,对抗321种不同的激酶。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶LATS(LATS1/2)磷酸化YAP/TAZ,YAP/TAZ是生长和增殖调节Hippo信号通路的关键效应器。
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GA-017名称

[ CAS 号 ]:
2351906-74-4

[ 英文名 ]:
GA-017

GA-017生物活性

[ 描述 ]:

GA-017(GA017)是一种有效、选择性的ATP竞争性LATS激酶(LATS1/2)抑制剂,IC50分别为4.10/3.92 nM,可促进细胞生长。GA-017增加了基于支架和非支架培养物中各种细胞类型的球体的数量和大小。GA-017还能增强小鼠肠道类器官的体外形成。GA-017通过稳定YAP/TAZ并将其转移到细胞核中,促进球体和类器官的生长。GA-017抑制Hippo途径,促进YAP/TAZ稳定和核易位。GA-017在SKOV3细胞中以时间和剂量依赖性的方式诱导Hippo途径相关基因如ANKRD1、CYR61和CTGF的表达。GA-017在100 nM处抑制AGC家族16种激酶的活性,对抗321种不同的激酶。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶LATS(LATS1/2)磷酸化YAP/TAZ,YAP/TAZ是生长和增殖调节Hippo信号通路的关键效应器。

[参考文献]

1. Aihara A, et al. J Biol Chem. 2022 Feb 26:101779.

GA-017物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H21N3O4

[ 分子量 ]:
343.383

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