【GA-017】GA-017 CAS号:2351906-74-4【结构式性质活性】-化源网

GA-017(GA017)是一种有效、选择性的ATP竞争性LATS激酶(LATS1/2)抑制剂,IC50分别为4.10/3.92 nM,可促进细胞生长。GA-017增加了基于支架和非支架培养物中各种细胞类型的球体的数量和大小。GA-017还能增强小鼠肠道类器官的体外形成。GA-017通过稳定YAP/TAZ并将其转移到细胞核中,促进球体和类器官的生长。GA-017抑制Hippo途径,促进YAP/TAZ稳定和核易位。GA-017在SKOV3细胞中以时间和剂量依赖性的方式诱导Hippo途径相关基因如ANKRD1、CYR61和CTGF的表达。GA-017在100 nM处抑制AGC家族16种激酶的活性,对抗321种不同的激酶。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶LATS(LATS1/2)磷酸化YAP/TAZ,YAP/TAZ是生长和增殖调节Hippo信号通路的关键效应器。

点击显示

[ 描述 ]:

GA-017(GA017)是一种有效、选择性的ATP竞争性LATS激酶(LATS1/2)抑制剂,IC50分别为4.10/3.92 nM,可促进细胞生长。GA-017增加了基于支架和非支架培养物中各种细胞类型的球体的数量和大小。GA-017还能增强小鼠肠道类器官的体外形成。GA-017通过稳定YAP/TAZ并将其转移到细胞核中,促进球体和类器官的生长。GA-017抑制Hippo途径,促进YAP/TAZ稳定和核易位。GA-017在SKOV3细胞中以时间和剂量依赖性的方式诱导Hippo途径相关基因如ANKRD1、CYR61和CTGF的表达。GA-017在100 nM处抑制AGC家族16种激酶的活性,对抗321种不同的激酶。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶LATS(LATS1/2)磷酸化YAP/TAZ,YAP/TAZ是生长和增殖调节Hippo信号通路的关键效应器。

[参考文献]

1. Aihara A, et al. J Biol Chem. 2022 Feb 26:101779.

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₁N₃O₄

[ 分子量 ]:
343.383

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：GA-017

公司名：武汉壹加壹生物科技有限公司

区域：武汉市江夏区

价格：
￥需询单/1g

联系人：刘经理

产品详情：GA-017

查看所有供应商请点击：

GA-017供应商

GA-017

GA-017用途

GA-017名称

GA-017生物活性

GA-017物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物