SIAIS164018

SIAIS164018用途

SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
点击显示

SIAIS164018名称

[ CAS 号 ]:
2353492-68-7

[ 英文名 ]:
SIAIS164018

SIAIS164018生物活性

[ 描述 ]:

SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

IC50: 2.5 nM (ALK), 6.6 nM (ALK G1202R)[1]


[体外研究]

SIAIS164018显著抑制SR细胞增殖,IC50值为2 nM[1]。SIAIS164018在分别表达293T和EGFR的H1975细胞系(IC50s 21和42 nM)的ALK(G1202R)中显示出比Brigatinib更好的细胞增殖抑制作用[1]。SIAIS164018(100 nM；24或48 h)在ALK阴性的Calu-1和MDA-MB-231细胞中诱导显著的G1细胞周期阻滞[1]。

[参考文献]

[1]. Ren C, et al. Discovery of a Brigatinib Degrader SIAIS164018 with Destroying Metastasis-Related Oncoproteins and a Reshuffling Kinome Profile. J Med Chem. 2021 Jul 8;64(13):9152-9165.

SIAIS164018物理化学性质

[ 分子式 ]:
C43H48ClN10O7P

[ 分子量 ]:
883.33

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[SIAIS164018]化源网提供SIAIS164018CAS号2353492-68-7，SIAIS164018MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SIAIS164018上化源网，专业又轻松。>>电脑版：SIAIS164018

标题：【SIAIS164018】SIAIS164018 CAS号:2353492-68-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2353492-68-7_1710506.html