SY-5102

SY-5102用途

SY-5102(SY5102)是一种高效、选择性、非共价、口服CDK7抑制剂,SPR Kd为0.03 nM(与CDK7/细胞周期蛋白H结合)。SY-5102(SY5102)对CDK2、CDK9和CDK12具有高度选择性(所有IC50均大于75 nM)。SY-5102能有效抑制HCC70细胞增殖,EC50为9 nM。在HCC70细胞系衍生的异种移植小鼠模型中,SY-5102显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制,包括在4 mg/kg po(每日两次)下的肿瘤消退。
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SY-5102名称

[ CAS 号 ]:
2365230-48-2

[ 英文名 ]:
SY-5102

SY-5102生物活性

[ 描述 ]:

SY-5102(SY5102)是一种高效、选择性、非共价、口服CDK7抑制剂,SPR Kd为0.03 nM(与CDK7/细胞周期蛋白H结合)。SY-5102(SY5102)对CDK2、CDK9和CDK12具有高度选择性(所有IC50均大于75 nM)。SY-5102能有效抑制HCC70细胞增殖,EC50为9 nM。在HCC70细胞系衍生的异种移植小鼠模型中,SY-5102显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制,包括在4 mg/kg po(每日两次)下的肿瘤消退。

[参考文献]

1. Jason J Marineau, et al. J Med Chem. 2022 Jan 27;65(2):1458-1480.

SY-5102物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H22F3N7O

[ 分子量 ]:
457.45

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