GRK5-IN-3

GRK5-IN-3用途

GRK5-IN-3是GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)的共价抑制剂。GRK5-IN-3显示出对GRK5和GRK6的有效抑制作用,IC50分别为0.22μM和0.41μM[1]。
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GRK5-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2410793-22-3

[ 英文名 ]:
GRK5-IN-3

GRK5-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

GRK5-IN-3是GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)的共价抑制剂。GRK5-IN-3显示出对GRK5和GRK6的有效抑制作用,IC50分别为0.22μM和0.41μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.22 μM (GRK5), 0.41 μM (GRK6)[1]


[体外研究]

GRK5可用于癌症、神经变性、2型糖尿病、心力衰竭和心血管(CVD)研究[1]。GRK5-IN-3(化合物5)(0-333μM；0-4 h)以时间依赖性方式抑制GRK5,IC50分别为59μM(0 h)、11.3μM(2.5 h)、6.2μM(1 h)和0.22μM(4 h)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；0-4h)也显示出对人GRK5的选择性,而对牛GRK2和牛GRK1,IC50分别大于100μM(GRK1/2)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；0-4 h)对GRK5具有抑制作用,而光激活的活性氧作为底物,IC50分别大于100μM(0 h)、4.2μM(2.5 h)、3.4μM(1 h)和0.9μM(4 h)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；4h)对突变型GRK5(GRK5-C474S,Cys474突变为丝氨酸)无抑制作用,IC50值>100μM[1]。

[参考文献]

[1]. Rowlands RA, et al. Structure-Based Design of Selective, Covalent G Protein-Coupled Receptor Kinase 5 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2019 Nov 12. 10(12):1628-1634.

GRK5-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H21N7O3

[ 分子量 ]:
443.46

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