α-Glucosidase-IN-11

α-Glucosidase-IN-11用途

α-葡萄糖苷酶-IN-11是一种高渗透性竞争性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为0.56μM。α-葡萄糖苷酶-IN-11结合α-葡萄糖酶中的Trp残基并调节蛋白质折叠。α-葡萄糖苷酶-IN-11可用于调节血糖水平[1]。
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α-Glucosidase-IN-11名称

[ CAS 号 ]:
2411744-76-6

[ 英文名 ]:
α-Glucosidase-IN-11

α-Glucosidase-IN-11生物活性

[ 描述 ]:

α-葡萄糖苷酶-IN-11是一种高渗透性竞争性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为0.56μM。α-葡萄糖苷酶-IN-11结合α-葡萄糖酶中的Trp残基并调节蛋白质折叠。α-葡萄糖苷酶-IN-11可用于调节血糖水平[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

α-葡萄糖苷酶-IN-11(化合物3k)抑制α-葡萄糖酶、α-岩藻糖苷酶和α-甘露糖苷酶,IC50值分别为0.56μM、30.4μM和41.2μM[1]。α-葡萄糖苷酶-IN-11(化合物3k)(0.1-100μM,24小时)可以在较低浓度下诱导β细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:BRIN-BD11细胞(大鼠β细胞系)浓度:0.1-100μM孵育时间:24小时结果:在1μM的低浓度下显示细胞增殖,在大于10μM的高浓度下显示轻微细胞毒性作用。

[体内研究]

α-葡萄糖苷酶-IN-11(化合物3k)(每天灌胃60 mg/kg,4周)可改善空腹期间的血糖水平[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(250e320g)[1]剂量:60mg/kg给药:灌胃;每天的4周结果:在第一周和第二周导致空腹血糖显著下降,但在长达四周的时间内未导致非空腹血糖下降。

[参考文献]

[1]. Tania Luthra, et al. Discovery of novel pyrido-pyrrolidine hybrid compounds as alpha-glucosidase inhibitors and alternative agent for control of type 1 diabetes. Eur J Med Chem. 2020 Feb 15;188:112034.

α-Glucosidase-IN-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H20N2O6

[ 分子量 ]:
420.41

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