TEAD-IN-2
TEAD-IN-2用途
TEAD-IN-2(TEAD拮抗剂2)是一种小分子TEAD拮抗剂(TEAD2 IC50=603 nM FP分析,SPR Kd=229 nM),可结合TEAD脂质囊并破坏TEAD S-棕榈酰化；在IP和SRP分析中,TEAD-IN-2对所有TEAD旁基因TEAD1、TEAD3和TEAD4显示出相似的IC50。在底特律X1 562细胞报告试验中,TEAD-IN-2破坏了Hippo信号,IC50为31.8 nM,在100μm时,原代人肝细胞或人肝微组织中均无明显细胞毒性指示。通过TEAD-IN-2抑制TEAD活性并非由于TEAD不能与细胞中的YAP形成复合物。TEAD-IN-2通过充当TEAD S-棕榈酰化模拟物、结合和稳定新翻译的TEAD蛋白发挥作用,TEAD棕榈酰化缺陷突变体K357A对转染TEAD2-K357A的HEK293T细胞中的TEAD表达产生了更强的拯救作用。通过TEAD-IN-2失调TEAD S-棕榈酰化可有效抑制体内Hippo依赖性肿瘤生长。
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TEAD-IN-2名称
[ CAS 号 ]:
2412761-57-8
[ 英文名 ]:
TEAD-IN-2
TEAD-IN-2生物活性
[ 描述 ]:
TEAD-IN-2(TEAD拮抗剂2)是一种小分子TEAD拮抗剂(TEAD2 IC50=603 nM FP分析,SPR Kd=229 nM),可结合TEAD脂质囊并破坏TEAD S-棕榈酰化；在IP和SRP分析中,TEAD-IN-2对所有TEAD旁基因TEAD1、TEAD3和TEAD4显示出相似的IC50。在底特律X1 562细胞报告试验中,TEAD-IN-2破坏了Hippo信号,IC50为31.8 nM,在100μm时,原代人肝细胞或人肝微组织中均无明显细胞毒性指示。通过TEAD-IN-2抑制TEAD活性并非由于TEAD不能与细胞中的YAP形成复合物。TEAD-IN-2通过充当TEAD S-棕榈酰化模拟物、结合和稳定新翻译的TEAD蛋白发挥作用,TEAD棕榈酰化缺陷突变体K357A对转染TEAD2-K357A的HEK293T细胞中的TEAD表达产生了更强的拯救作用。通过TEAD-IN-2失调TEAD S-棕榈酰化可有效抑制体内Hippo依赖性肿瘤生长。
[参考文献]
1. Holden JK, et al. Cell Rep. 2020 Jun 23;31(12):107809.
TEAD-IN-2物理化学性质
[ 分子式 ]:
C15H20F2N2O3S
[ 分子量 ]:
346.393
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