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C004019

C004019用途

C004019是一种小分子 ,能够靶向tau,用于从细胞内选择性降解蛋白质,同时招募tau 和E3连接酶(Vhl),选择性增强tau 蛋白的和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。

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C004019名称

[ CAS 号 ]:
2417159-57-8

[ 英文名 ]:
C004019

C004019生物活性

[ 描述 ]:

[体外研究]

C004019通过在人tau(hTau)稳定或短暂过表达的HEK293细胞和组成性过表达hTau的SH-SY5Y中促进其泛素化-蛋白酶体依赖性蛋白水解,诱导了强大的tau清除。[1]

[体内研究]

C004019通过脑室内输注在体内诱导了强大的tau清除。最重要的是,单剂量和多剂量(每6天一次,共5次)皮下施用C004019显著降低了野生型、hTau转基因和3xTg AD小鼠大脑中的tau水平,改善了突触和认知功能。[1]

[参考文献]

1. Wang W, et al. A novel small-molecule PROTAC selectively promotes tau clearance to improve cognitive functions in Alzheimer-like models. Theranostics. 2021;11(11):5279-5295.

C004019物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₉H₇₀N₁₂O₉S₂

[ 分子量 ]:
1035.29

C004019

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C004019生物活性

C004019物理化学性质

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