M4K2234
M4K2234用途
M4K2234是一种有效的选择性ALK1(ACVRL1)和ALK2(ACVR1)蛋白激酶抑制剂,IC50分别为7和14 nM。M4K2234通过在1μm处对375种蛋白激酶进行激酶组广泛筛选,仅抑制ALK1/2和一种额外的非靶点(TNIK)。M4K2234在基于细胞的靶向结合分析中得到证实,ALK1的IC50为83nM,ALK2的IC50为13 nM。M4K2234对ALK4/5的效力很弱。M4K2234影响SMAD1/5/8的磷酸化,SMAD1/5/8对应于信号的BMP分支,该分支除其他外,还通过ALK1/2激酶介导。M4K2234对SMAD2/3磷酸化的影响非常微弱,而SMAD2/3磷酸化对应于TGFβ信号的分支,该分支主要通过ALK4/5/7介导。
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M4K2234名称
[ CAS 号 ]:
2421141-51-5
[ 英文名 ]:
M4K2234
M4K2234生物活性
[ 描述 ]:
M4K2234是一种有效的选择性ALK1(ACVRL1)和ALK2(ACVR1)蛋白激酶抑制剂,IC50分别为7和14 nM。M4K2234通过在1μm处对375种蛋白激酶进行激酶组广泛筛选,仅抑制ALK1/2和一种额外的非靶点(TNIK)。M4K2234在基于细胞的靶向结合分析中得到证实,ALK1的IC50为83nM,ALK2的IC50为13 nM。M4K2234对ALK4/5的效力很弱。M4K2234影响SMAD1/5/8的磷酸化,SMAD1/5/8对应于信号的BMP分支,该分支除其他外,还通过ALK1/2激酶介导。M4K2234对SMAD2/3磷酸化的影响非常微弱,而SMAD2/3磷酸化对应于TGFβ信号的分支,该分支主要通过ALK4/5/7介导。
M4K2234物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H31FN4O2
[ 分子量 ]:
462.57
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