S1R agonist 1 hydrochloride

S1R agonist 1 hydrochloride用途

S1R激动剂1(化合物6b)盐酸盐是选择性S1R激动药,其对S1R和S2R的Kis分别为0.93nM和72nM。S1R激动剂1盐酸盐对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
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S1R agonist 1 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
242487-82-7

[ 英文名 ]:
S1R agonist 1 hydrochloride

S1R agonist 1 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

S1R激动剂1(化合物6b)盐酸盐是选择性S1R激动药,其对S1R和S2R的Kis分别为0.93nM和72nM。S1R激动剂1盐酸盐对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

Ki: 0.93 nM and 72 nM for S1R and S2R[1]


[体外研究]

S1R激动剂1(化合物6b；0.1-5μM)盐酸盐在 PC12细胞中能显著增加神经生长因子 (NGF)诱导的神经突生长,且呈剂量依赖性[1] S1R激动剂1(24小时)盐酸盐在 SHSY5Y细胞中浓度为 1微米时对 鱼藤酮(HY-B1756)诱导的细胞损伤有显著的抑制作用[1] S1R激动剂1(0.1-5μM；24小时)盐酸盐在 SHSY5Y细胞中对 NMDA刺激有神经保护作用[1] S1R激动剂1(0-10μM；24-72小时)盐酸盐对 A549、LoVo和 Panc-1细胞无细胞毒性[1]

[体内研究]

S1R激动剂1(化合物6b；0.1-50μM；120小时)盐酸盐在 10微米下诱导 8只斑马鱼胚胎中的 4只死亡[1]

[参考文献]

[1]. Linciano P, et al. Novel S1R agonists counteracting NMDA excitotoxicity and oxidative stress: A step forward in the discovery of neuroprotective agents. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115163.  

S1R agonist 1 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H26ClNO

[ 分子量 ]:
331.88

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