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TPP-1

TPP-1用途

TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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TPP-1名称

[ CAS 号 ]:
2426685-25-6

[ 英文名 ]:
TPP-1

TPP-1生物活性

[ 描述 ]:

TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1

[体外研究]

TPP-1以高亲和力结合PD-L1并阻断PD-1/PD-L1相互作用。 这个 杜兰特 PD-L1与TPP-1肽的结合值约为95 nmol/L(约为PD-1的5倍),TPP-1与PD-L1的结合位点接近PD-1与PD-L1的相互作用位点[1]。TPP-1(4)μM) 激活T细胞功能,诱导干扰素γ 释放量明显高于对照组和SPP-1,TPP-1组的细胞增殖结果相似[1]。

[体内研究]

TPP-1(皮下注射;4mg/kg;每隔一天八次;32天)抑制肿瘤生长(与SPP-1和对照组相比)。TPP-1处理的小鼠生长率为56%。在没有T细胞的情况下给药(对照组),TPP-1对H460 luc肿瘤的生长没有影响[1]。动物模型:5~6周龄雌性Balb/c裸鼠  转染plvx puro/荧光素酶慢病毒载体的H460细胞注射[1]剂量:4mg/kg给药:皮下注射;4mg/kg;每隔一天八次;结果:通过激活T细胞功能抑制异种移植瘤生长。 

[参考文献]

[1]. Chunlin Li, et al. Peptide Blocking of PD-1/PD-L1 Interaction for Cancer Immunotherapy. Cancer Immunol Res. 2018 Feb;6(2):178-188.

TPP-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C107H150N34O32S2

[ 分子量 ]:
2488.67

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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