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Simufilam hydrochloride

Simufilam hydrochloride用途

西穆非兰(PTI-125)(盐酸盐)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆非兰(盐酸)优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。西穆非兰(盐酸)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
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Simufilam hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2480226-07-9

[ 英文名 ]:
Simufilam hydrochloride

Simufilam hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

西穆非兰(PTI-125)(盐酸盐)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆非兰(盐酸)优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。西穆非兰(盐酸)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

FLNA[1]


[体外研究]

西穆非兰(1pm~1nm)(盐酸)剂量依赖性地改善NMDA/甘氨酸诱导的Arc表达[1]。西莫非兰(1nm,1h)(盐酸)可将filamin A恢复到其天然构象,并能有效地使AD额叶皮质的受体活性正常化。在Ab42治疗的对照组和AD海马中,盐酸西莫非兰(Simufilam)剂量依赖性地降低Ab42诱导的FLNA与a7nAChR和TLR4的偶联。西穆菲兰(盐酸)降低Ab42与a7nAChR的结合亲和力,从而阻止Ab42的信号传导和在a7nAChR上的进一步积累[1]。

[体内研究]

西穆非兰(P.o.；2个月)(盐酸)将FLNA恢复为其天然构象。西穆非兰(22 mg/kg；p.o.)(盐酸)能显著降低FLNAea7nAChR/TLR4相关性。盐酸西穆非兰显著改善空间记忆。西穆非兰(盐酸)显著改善工作记忆[1]。

[参考文献]

[1]. Wang HY, et al. PTI-125 binds and reverses an altered conformation of filamin A to reduce Alzheimer's disease pathogenesis. Neurobiol Aging. 2017;55:99-114.

Simufilam hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H22ClN3O

[ 分子量 ]:
295.81

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