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Hydroxy desmethyl Bosentan

Hydroxy desmethyl Bosentan用途

Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于治疗肺动脉高压。
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Hydroxy desmethyl Bosentan名称

[ CAS 号 ]:
253688-62-9

[ 英文名 ]:
Hydroxy Desmethyl Bosentan

[英文别名 ]:

Hydroxy desmethyl Bosentan生物活性

[ 描述 ]:

Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于治疗肺动脉高压。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Lepri S, et al. Metabolism study and biological evaluation of bosentan derivatives. Eur J Med Chem. 2016 Oct 4;121:658-670.

[2]. Dhillon S, et al. Bosentan: a review of its use in the management of mildly symptomatic pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 2009;9(5):331-50.

Hydroxy desmethyl Bosentan物理化学性质

[ 密度 ]:
1.426g/cm3

[ 沸点 ]:
782ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H27N5O7S

[ 分子量 ]:
553.58700

[ 闪点 ]:
426.7ºC

[ 精确质量 ]:
553.16300

[ PSA ]:
185.26000

[ LogP ]:
4.02710

[ 蒸汽压 ]:
9.41E-26mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.643

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