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Sparsentan

Sparsentan用途

Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。
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Sparsentan名称

[ CAS 号 ]:
254740-64-2

[ 中文名 ]:
Sparsentan

[ 英文名 ]:
Sparsentan

[英文别名 ]:

Sparsentan生物活性

[ 描述 ]:

Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.8 nM (Human angiotensin II), 9.3 nM (Human endothelin A), 0.4 nM (Rat angiotensin II)[1]


[体内研究]

稀沙坦剂量依赖性地拮抗血管紧张素II诱导的升压反应,ED50值为0.8μmol/ kg静脉注射和3.6μmol/ kg po。 Sparsentan在大ET-1诱导的加压模型中也显示出有效和长效。在自发性高血压大鼠中,稀疏素在最低测试剂量(10μmol/ kg /天)下引起血压显着降低。 Sparsentan在大鼠,狗和猴中表现出良好的口服生物利用度,平均分别为40%,86%和21%。在100μmol/ kg /天,Sparsentan在药物的药代动力学持续时间内将血压从170降低至小于100mmHg。在100μmol/ kg /天的稀疏剂基本上将自发性高血压大鼠在其药代动力学持续时间过程中转变为血压正常大鼠[1]。

[溶解度]

体外:

在DMSO中10mM


[储备液]

1 mM 1.6871 mL 8.4353 mL 16.8705 mL
5 mM 0.3374 mL 1.6871 mL 3.3741 mL
10 mM 0.1687 mL 0.8435 mL 1.6871 mL

[动物实验]

大鼠:用载体强饲大鼠,然后立即第一次推注(静脉内)静脉内注射血管紧张素II作为对照加压反应。通过口服强饲法(po)给予厄贝沙坦(30μmol/ kg)和稀疏素(30μmol/ kg),并且以不同的间隔用血管紧张素II再次攻击大鼠直至240分钟。每种药物剂量有6-8只大鼠。药物之前和之后的最大血压增加之间的差异被报告为血管紧张素II加压效应的抑制百分比(%)[1]。

[存储]

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月

[运输]

室温;可能会有所不同

[SMILES]

O=S(C1=CC=CC=C1C2=CC=C(CN3C(CCCC)=NC4(CCCC4)C3=O)C=C2COCC)(NC5=NOC(C)=C5C)=O

[参考文献]

[1]. Murugesan N, et al. Dual angiotensin II and endothelin A receptor antagonists: synthesis of 2'-substituted N-3-isoxazolyl biphenylsulfonamides with improved potency and pharmacokinetics. J Med Chem. 2005 Jan 13;48(1):171-9.


[相关活性小分子]

血管紧张素II | AVE 0991 | BQ-788 钠盐 | 内皮素-1 | 一个779 | 曲尼斯特 | PD 123319 二(三氟乙酸盐) | 替米沙坦 | (2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸盐酸盐 | BQ-123 | CGP-42112 | LCZ696 | 奥洛立更 | 非马沙坦 | Zibotentan

[相关文档]

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Sparsentan物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H40N4O5S

[ 分子量 ]:
592.74900

[ 精确质量 ]:
592.27200

[ PSA ]:
122.48000

[ LogP ]:
7.06670

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公司名:上海皓元生物医药科技有限公司

区域:上海市浦东新区

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