BJG-03-025

BJG-03-025用途

BJG-03-025是一种高效、高选择性的FAK酪氨酸激酶抑制剂,其生化IC50为20.2 nM。BJG-03-025显示出良好的基诺组选择性。经基诺扫描筛选,PLK1呈假阳性,IC50为8.3μm,对FAK的选择性为100-300倍。BJG-03-025在三维乳腺癌和胃癌模型中显示出抗增殖活性,并影响细胞信号和迁移。BJG-03-025降低胃癌CDH1–/–RHOAY42C/+类器官模型中的磷酸化FAK(pFAK Y397),减少胃癌类器官的异常信号和增殖。
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BJG-03-025名称

[ CAS 号 ]:
2553213-90-2

[ 英文名 ]:
BJG-03-025

BJG-03-025生物活性

[ 描述 ]:

BJG-03-025是一种高效、高选择性的FAK酪氨酸激酶抑制剂,其生化IC50为20.2 nM。BJG-03-025显示出良好的基诺组选择性。经基诺扫描筛选,PLK1呈假阳性,IC50为8.3μm,对FAK的选择性为100-300倍。BJG-03-025在三维乳腺癌和胃癌模型中显示出抗增殖活性,并影响细胞信号和迁移。BJG-03-025降低胃癌CDH1–/–RHOAY42C/+类器官模型中的磷酸化FAK(pFAK Y397),减少胃癌类器官的异常信号和增殖。

[参考文献]

1. Brian J Groendyke, et al. ACS Med Chem Lett. 2020 Dec 14;12(1):30-38.

BJG-03-025物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H37N9O2S

[ 分子量 ]:
563.725

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