SKLB-03176

SKLB-03176用途

SKLB-03176(SKLB03176)是一种有效、选择性的共价EZH2抑制剂,IC50为47 nM,与EZH2的SAM囊共价结合。SKLB-03176在200 nM浓度下对突变EZH2 Y641F、EZH2 Y641N和EZH2A677G表现出良好的抑制活性。SKLB-03176对其他靶点的活性较弱,例如5种组蛋白甲基转移酶和30多种激酶,对EZH2的选择性是高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1的50倍以上(IC50=2.45μm)。SKLB-03176抑制多种EZH2突变体的活性,并显著抑制细胞中H3K27Me3的表达。SKLB-03176对正常细胞无细胞毒性。
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SKLB-03176名称

[ CAS 号 ]:
2609675-22-9

[ 英文名 ]:
SKLB-03176

SKLB-03176生物活性

[ 描述 ]:

SKLB-03176(SKLB03176)是一种有效、选择性的共价EZH2抑制剂,IC50为47 nM,与EZH2的SAM囊共价结合。SKLB-03176在200 nM浓度下对突变EZH2 Y641F、EZH2 Y641N和EZH2A677G表现出良好的抑制活性。SKLB-03176对其他靶点的活性较弱,例如5种组蛋白甲基转移酶和30多种激酶,对EZH2的选择性是高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1的50倍以上(IC50=2.45μm)。SKLB-03176抑制多种EZH2突变体的活性,并显著抑制细胞中H3K27Me3的表达。SKLB-03176对正常细胞无细胞毒性。

[参考文献]

1. Zhang Q, et al. Biomed Pharmacother. 2022 Mar;147:112617.

SKLB-03176物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H34N6O3

[ 分子量 ]:
514.63

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