Zanapezil

Zanapezil用途

富马酸扎那哌齐(TAK-147)是一种强效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。富马酸扎那哌齐在大鼠大脑皮层的匀浆中显示出对AChE活性的有效且可逆的抑制作用(IC50＝51.2nM)。富马酸扎那哌齐显示出对毒蕈碱M1和M2受体结合的适度抑制,Ki值分别为234和340nM。富马酸扎那哌齐可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1][2]。

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Zanapezil名称

[ CAS 号 ]:
263248-42-6

[ 英文名 ]:
Zanapezil

Zanapezil生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

AChE

[参考文献]

[1]. K Hirai, et al. Neurochemical effects of 3-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-b enzazepin-8-yl)-1-propanone fumarate (TAK-147), a novel acetylcholinesterase inhibitor, in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Mar;280(3):1261-9.

[2]. Izzettin Hatip-Al-Khatib,et al. Comparison of the effect of TAK-147 (zanapezil) and E-2020 (donepezil) on extracellular acetylcholine level and blood flow in the ventral hippocampus of freely moving rats. Brain Res. 2004 Jun 25;1012(1-2):169-76.

Zanapezil物理化学性质

[ 沸点 ]:
547ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₆N₂O_5.xC₄H₄O₄

[ 分子量 ]:
492.60700

[ 闪点 ]:
284.6ºC

[ 精确质量 ]:
492.26200

[ PSA ]:
106.94000

[ LogP ]:
5.09760

Zanapezil

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Zanapezil生物活性

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