NVS-BPTF-1

NVS-BPTF-1用途

NVS-BPTF-1是首个高效、选择性BPTF溴代烷抑制剂,在AlphaScreen分析中IC50为56 nM,在BLI分析中Kd为71 nM。NVS-BPTF-1在DSF屏幕上没有显示出明显的交互作用,并且在其他人类溴代烷面板上显示出溴代烷。在HEK293细胞中,NVS-BPTF-1显示靶向活性,IC50为16 nM,通过nanoBRET分析测定。NVS-BPTF-1不影响多个人类癌细胞系的增殖,并且NVS-BPTF-1不影响PSMB8和PSMB9或TAP1和TAP2的水平,这与BPTF-siRNA敲除引起的效应不同。
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NVS-BPTF-1名称

[ CAS 号 ]:
2662454-54-6

[ 英文名 ]:
NVS-BPTF-1

NVS-BPTF-1生物活性

[ 描述 ]:

NVS-BPTF-1是首个高效、选择性BPTF溴代烷抑制剂,在AlphaScreen分析中IC50为56 nM,在BLI分析中Kd为71 nM。NVS-BPTF-1在DSF屏幕上没有显示出明显的交互作用,并且在其他人类溴代烷面板上显示出溴代烷。在HEK293细胞中,NVS-BPTF-1显示靶向活性,IC50为16 nM,通过nanoBRET分析测定。NVS-BPTF-1不影响多个人类癌细胞系的增殖,并且NVS-BPTF-1不影响PSMB8和PSMB9或TAP1和TAP2的水平,这与BPTF-siRNA敲除引起的效应不同。

[参考文献]

1. Léa Mélin, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2021 Sep 1;47:128208.

NVS-BPTF-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H28FN7O3S

[ 分子量 ]:
537.614

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