BChE-IN-14

BChE-IN-14用途

BChE-IN-14(化合物19c)是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂,其eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.23和0.011μM。BChE-IN-14具有良好的血脑屏障渗透性和原代细胞安全性。BChE-IN-14能够在体内修复认知障碍,可以用于阿尔茨海默病的研究[1]。
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BChE-IN-14名称

[ CAS 号 ]:
2700896-78-0

[ 英文名 ]:
BChE-IN-14

BChE-IN-14生物活性

[ 描述 ]:

BChE-IN-14(化合物19c)是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂,其eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.23和0.011μM。BChE-IN-14具有良好的血脑屏障渗透性和原代细胞安全性。BChE-IN-14能够在体内修复认知障碍,可以用于阿尔茨海默病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.23 μM (eqBChE), 0.011 μM (hBChE)[1]


[体外研究]

BChE-IN-14(0.0001-100μM)分别以0.23μM和0.011μM的IC50s抑制家血清和hBChE中的eqBChE[1]。

[体内研究]

BChE-IN-14(15 mg/kg；Aβ1-42注射第3-8天p.o.)影响AD小鼠模型的记忆和认知功能[1]。动物模型：注射低聚Aβ1-42肽的ICR小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：口服灌胃；Aβ1-42注射第3-8天为15 mg/kg。结果：改善了体内记忆和认知功能,显示出比多奈哌齐更短的潜伏期。

[参考文献]

[1]. Lu X, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aromatic tertiary amine derivatives as selective butyrylcholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2022 Sep 2;243:114729.

BChE-IN-14物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H29N

[ 分子量 ]:
331.49

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