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MCUF-651

MCUF-651用途

MCUF-651(MCUF651)是一种小分子鸟苷酸环化酶a受体(GC-a)阳性变构调节剂(PAM),在HEK293 GC-a细胞中增强ANP介导的cGMP,EC50为0.45μm(Emax=82%)。MCUF-651增强ANP介导的人心脏、肾脏和脂肪细胞cGMP的生成,并在体外抑制心肌细胞肥大。MCUF-651与GC-A结合(Kd=397 nM),并选择性增强ANP与GC-A的结合(MCUF-651+ANP,Kd=0.06 nM)。MCUF-651可在小鼠体内口服生物利用,并增强内源性ANP和BNP在体外生成GC-A介导的cGMP的能力。

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MCUF-651名称

[ CAS 号 ]:
2747162-85-0

[ 英文名 ]:
MCUF-651

MCUF-651生物活性

[ 描述 ]:

MCUF-651(MCUF651)是一种小分子鸟苷酸环化酶a受体(GC-a)阳性变构调节剂(PAM),在HEK293 GC-a细胞中增强ANP介导的cGMP,EC50为0.45μm(Emax=82%)。MCUF-651增强ANP介导的人心脏、肾脏和脂肪细胞cGMP的生成,并在体外抑制心肌细胞肥大。MCUF-651与GC-A结合(Kd=397 nM),并选择性增强ANP与GC-A的结合(MCUF-651+ANP,Kd=0.06 nM)。MCUF-651可在小鼠体内口服生物利用,并增强内源性ANP和BNP在体外生成GC-A介导的cGMP的能力。

[参考文献]

1. S Jeson Sangaralingham, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Dec 28;118(52):e2109386118.

MCUF-651物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂F₂N₄Os

[ 分子量 ]:
368.447

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