Seladelpar sodium salt
Seladelpar sodium salt用途
Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性、有效且特异性的PPARδ激动剂,EC50值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
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Seladelpar sodium salt名称
[ CAS 号 ]:
2751530-13-7
[ 英文名 ]:
Seladelpar sodium salt
Seladelpar sodium salt生物活性
[ 描述 ]:
Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性、有效且特异性的PPARδ激动剂,EC50值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
[体外研究]
MBX-8025是一种口服活性、强效(EC 50=2 nM)和特异性(分别是PPARα或PPARγ受体的750倍和2500倍)的PPARδ激动剂,正在发展成为一种调脂剂[2][3]。
[体内研究]
在用致动脉粥样硬化饮食喂养的Wt小鼠中,给予Seladelpar钠盐可使体重减轻约18%(P<0.05)。相反,用致动脉粥样硬化食物喂养的foz/foz小鼠中,Seladelpa钠盐对体重的影响最小。Seladelpar钠盐降低了foz/foz小鼠的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平(P<0.05),Wt小鼠的血清ALT水平相似(但不显著)。塞拉德帕钠盐使两种基因型的血清胆固醇正常化并降低甘油三酯(P<0.05)。塞拉德帕钠消除肝细胞膨胀(P<0.05),并将非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)活动评分降低约50%。Seladelpar钠盐也显著降低了foz/foz小鼠的天狼星红阳性区域(P<0.05)[4]。
[参考文献]
1. Sahebkar A, et al. New peroxisome proliferator-activated receptor agonists: potential treatments for atherogenic dyslipidemia and non-alcoholic fatty liver disease. Expert Opin Pharmacother. 2014 Mar;15(4):493-503.
Seladelpar sodium salt物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H22F3NaO5S
[ 分子量 ]:
466.45
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