Immuno modulator-1

Immuno modulator-1用途

免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。
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Immuno modulator-1名称

[ CAS 号 ]:
2757469-20-6

[ 英文名 ]:
Immuno modulator-1

Immuno modulator-1生物活性

[ 描述 ]:

免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IL-2


[体外研究]

免疫调节剂-1(化合物22)抑制 NCI-H929人骨髓瘤细胞的增殖,IC50为 0.6 nM[1]

[体内研究]

免疫调节剂-1(化合物22)(1mg/kg(IV),5mg/kg(PO)；一次)在雄性 Sprague-Dawley大鼠中的口服生物利用度为30%[1]动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1 mg/kg(IV),5 mg/kg(PO)给药：IV(2 mL/kg),PO(10 mL/kg)；一次(药代动力学分析)结果：免疫调节剂-1在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数[1]。IV(1 mg/kg)PO(5 mg/kg)Cmax(ng/mL)1437 AUC0-24(ng/mL*h)13029 CL(mL/min/kg)2.2 Vss(L/kg)0.36 F(%)30%

[参考文献]

[1]. Chen Xiangyang, et al. Heterocyclic immunomodulator. Patent, WO2022007659A1.

Immuno modulator-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H31FN6O4

[ 分子量 ]:
582.62

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