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3-Isoxazolecarboxamide, 5-phenyl-N-[3-(2-thiazolyl)propyl]-

用途

PY-60 有效激活针对膜联蛋白 A2 (Kd = 1.4 µM) 的 转录活性。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 的转录程序。
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名称

[ CAS 号 ]:
2765218-56-0

[ 英文名 ]:
3-Isoxazolecarboxamide, 5-phenyl-N-[3-(2-thiazolyl)propyl]-

生物活性

[ 描述 ]:

PY-60 有效激活针对膜联蛋白 A2 (Kd = 1.4 µM) 的 转录活性。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 的转录程序。

[体外研究]

PY-60有力地增加了293A细胞和其他人类细胞系(即MCF10A、HEK293T、H69和HaCaT)中YAP控制的转录物(即ANRKD1、CYR61和CTGF)的水平,但没有增加YAP本身的水平(YAP1)。PY-60在293A-TEAD-LUC细胞中在存在或不存在血清的情况下诱导荧光素酶活性 1.5和1.6 µM。PY-60还以剂量依赖的方式促进细胞中YAP和TEAD蛋白的结合,并诱导YAP的核定位以响应细胞密度的增加[1]。

[体内研究]

PY-60(10 uM)促进角质形成细胞和K14阳性前体的显著扩增。PY-60导致表皮厚度几乎翻了一番,这是由于每单位长度皮肤的角质形成细胞数量增加[1]。

[参考文献]

1. Shalhout SZ, et al. YAP-dependent proliferation by a small molecule targeting annexin A2. Nat Chem Biol. 2021;17(7):767-775.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H15N3O2S

[ 分子量 ]:
313.37

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