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BI-2493

BI-2493用途

BI-2493 是一种非共价的泛 KRAS 抑制剂。在使用重组蛋白的生化检测中,BI-2493 抑制 GDP 结合的 KRAS 与 SOS1 的相互作用,IC50 < 11nM。 BI-2493 可用于 KRAS 相关的癌症研究。

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[ CAS 号 ]:
2937344-16-4

[ 英文名 ]:
BI-2493

[ 描述 ]:

[体外研究]

BI-2493通过转染不同的突变KRAS癌基因(例如,KRAS G12C、KRAS G12D、KRAS G1 2V)抑制依赖KRAS的Ba/F3细胞系中IC50值<140nM的增殖[1]。

[体内研究]

BI-2493(90 mg/kg；灌胃)可减弱携带KRAS G12C、G12D、G12V和A146V突变模型的小鼠的肿瘤生长,而不会对小鼠造成明显毒性[1]。

[参考文献]

1. Kim D, et al. Pan-KRAS inhibitor disables oncogenic signalling and tumour growth. Nature. 2023 Jul;619(7968):160-166.

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₇N₇OS

[ 分子量 ]:
461.58