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MID-1

MID-1用途

MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
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MID-1名称

[ CAS 号 ]:
312608-54-1

[ 中文名 ]:
4-乙氧基-N-(5-硝基噻唑-2-基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
MID-1

[英文别名 ]:

MID-1生物活性

[ 描述 ]:

MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

MID-1(5μM;24小时)通过破坏MG53-IRS-1相互作用增加骨骼肌中IRS-1的表达水平[1]。MID-1(10μM;12h)降低表达NLUC-IRS-1和CLUC-C14A的hek293细胞系中的荧光素酶活性[1]。MID-1(1-20μM;12h)破坏了hek293细胞中MG53-IRS-1的相互作用,而不是MG53-FAK的相互作用[1]。MID-1(0.1-10μM;4-24小时)消除MG53诱导的HEK 293细胞IRS-1泛素化和降解[1]。MID-1(5-10μM;24小时)增加C2C12肌管中胰岛素信号和胰岛素诱导的葡萄糖摄取[1]。MID-1(5-10μM;24小时)增强骨骼肌生成[1]。westernblot分析[1]细胞株:C2C12肌管浓度:5μM孵育时间:24h结果:提高IRS-1蛋白水平。

[体内研究]

MID-1在体内没有良好的药代动力学[1]。

[参考文献]

[1]. Lee H, et, al. MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-Insulin Receptor Substrate-1) Interaction Disruptor Sensitizes Insulin Signaling in Skeletal Muscle. J Biol Chem. 2016 Dec 23;291(52):26627-26635.

MID-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H11N3O4S

[ 分子量 ]:
293.29844

[ 储存条件 ]:
2-8°C, 密封

MID-1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

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