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HIF-2α-IN-3

HIF-2α-IN-3用途

HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。

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HIF-2α-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
313964-19-1

[ 英文名 ]:
HIF-2α-IN-3

HIF-2α-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.4 µM (HIF-2α)[1] KD: 1.1 µM (HIF-2α)[1]

[体外研究]

HIF-2α-IN-3(化合物1)通过结合HIF-2αPAS-B结构域的内腔抑制HIF-2α-ARNT(也称为HIF-β)异二聚[1]。

[参考文献]

[1]. Rogers JL, et al. Development of inhibitors of the PAS-B domain of the HIF-2α transcription factor. J Med Chem. 2013 Feb 28;56(4):1739-47.

HIF-2α-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₆ClN₅O₅

[ 分子量 ]:
335.66

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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