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奎纽帕明

奎纽帕明用途

奎努拉明是一种口服活性抗抑郁剂。奎奴拉明可以渗透到中枢神经系统,影响一些神经传递过程。奎奴普胺的抗抑郁活性与中枢5-羟色胺系统有关,但与β-肾上腺素能系统无关[1][2]。

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奎纽帕明名称

[ CAS 号 ]:
31721-17-2

[ 中文名 ]:
奎纽帕明

[ 英文名 ]:
quinupramine

[英文别名 ]:

Quinupraminum
Kinupril
Kevopril
Quinupramina
Quinupramine

奎纽帕明生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

奎奴普胺(10 mg/kg,PO,每天两次,连续10天)可导致大鼠额叶皮质5-羟色胺S2受体下调[2]。含有渗透促进剂的奎奴拉明EVA基质是一种良好的透皮给药系统,可提供持续的血浆浓度[3]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(雄性,220-270 g)剂量：10 mg/kg给药：PO,每天两次,连续10天结果：导致大鼠额叶皮质5-羟色胺S2受体的下调,并没有改变大鼠大脑中Q-肾上腺素能、毒蕈碱胆碱能和a2-肾上腺素能受体的结合群。

[参考文献]

[1]. [1] Sakamoto H, et al. Effects of quinupramine on the central monoamine uptake systems and involvement of pharmacokinetics in its pharmacological activities. Jpn J Pharmacol. 1987;45(2):169-175.

[2]. [2] Sakamoto H, et al. Down-regulation of central serotonin S2 receptors after repeated treatment with quinupramine in rats. Jpn J Pharmacol. 1987;43(4):369-377.

[3]. [3] Shin SC, et al. Development and biopharmaceutical evaluation of quinupramine-EVA matrix containing penetration enhancer for the enhanced transdermal absorption in rats. Pharm Dev Technol. 2007;12(5):429-436.

奎纽帕明物理化学性质

[ 密度 ]:
1.19g/cm3

[ 沸点 ]:
445.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₄N₂

[ 分子量 ]:
304.43

[ 闪点 ]:
201.7ºC

[ 精确质量 ]:
304.19400

[ PSA ]:
6.48000

[ LogP ]:
4.02040

[ 折射率 ]:
1.667

奎纽帕明安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3249

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

[ 海关编码 ]:
2933990090

奎纽帕明合成路线

详细合成路线

奎纽帕明上下游产品

奎纽帕明上游产品

奎纽帕明下游产品

奎纽帕明海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%