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MK-0557

MK-0557用途

MK-0557是具有高度选择性，口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂，K_i值为1.6 nM。

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MK-0557名称

[ CAS 号 ]:
328232-95-7

[ 中文名 ]:
MK-0557

[ 英文名 ]:
MK 0557

[英文别名 ]:

UNII-HVE36P8422
MK-0557
1'-cyclohexane]-4'-carboxamide
MK 0557

MK-0557生物活性

[ 描述 ]:

MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.6 nM (Y5)[1]

[体外研究]

MK-0557拮抗NPY5R选择性激动剂对C57BL/6J小鼠的体重增加和饮食过多的影响,并显着抑制饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重增加。当正常食物中的瘦小鼠转换为中等高脂肪饮食(4.2千卡/克)并用30毫克/千克PO QD的MK-0557治疗时,MK-0557导致第35天体重增加减少40％ [2]。

[参考文献]

[1]. Fichtner M, et al. Discovery and evaluation of spirocyclic derivatives as antagonists of the neuropeptide Y5 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2738-43.

[2]. Erondu N, et al. Neuropeptide Y5 receptor antagonism does not induce clinically meaningful weight loss in overweight and obese adults. Cell Metab. 2006 Oct;4(4):275-82.

[相关活性小分子]

MK-0557物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₉FN₄O₃

[ 分子量 ]:
406.41000

[ 精确质量 ]:
406.14400

[ PSA ]:
89.34000

[ LogP ]:
3.02290

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MK-0557

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