KIN-8194

KIN-8194用途

KIN-8194(KIN8194)是一种高效的双重HCK和BTK抑制剂,IC50分别小于0.495和0.915 nM。与A419259相比,KIT、RET、PDGFRA、EPHB6或CDPK1无抑制时,KIN-8194表现出更高的选择性。KIN-8194与HCK的门控残基Thr333结合,但与BTK的Cys481不结合。KIN-8194对MYD88突变细胞中的HCK和BTK活性均表现出强烈的抑制作用,对HCK Tyr410磷酸化表现出强烈的抑制作用；抑制MYD88突变的WM和ABC DLBCL细胞的生长和存活。KIN-8194克服了与表达MYD88突变的B细胞淋巴瘤细胞的BTK CYS481ER相关的伊布替尼耐药性,与BCL-2抑制剂venetoclax协同作用。在MYD88突变TMD-8 ABC-DLBCL异种移植小鼠模型中,KIN-8194的活性优于伊布替尼。在BTK Cys481Ser表达的ABC-DLBCL异种移植小鼠模型中,KIN-8194对伊布替尼耐药具有活性。
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KIN-8194名称

[ CAS 号 ]:
330786-01-1

[ 英文名 ]:
KIN-8194

KIN-8194生物活性

[ 描述 ]:

KIN-8194(KIN8194)是一种高效的双重HCK和BTK抑制剂,IC50分别小于0.495和0.915 nM。与A419259相比,KIT、RET、PDGFRA、EPHB6或CDPK1无抑制时,KIN-8194表现出更高的选择性。KIN-8194与HCK的门控残基Thr333结合,但与BTK的Cys481不结合。KIN-8194对MYD88突变细胞中的HCK和BTK活性均表现出强烈的抑制作用,对HCK Tyr410磷酸化表现出强烈的抑制作用；抑制MYD88突变的WM和ABC DLBCL细胞的生长和存活。KIN-8194克服了与表达MYD88突变的B细胞淋巴瘤细胞的BTK CYS481ER相关的伊布替尼耐药性,与BCL-2抑制剂venetoclax协同作用。在MYD88突变TMD-8 ABC-DLBCL异种移植小鼠模型中,KIN-8194的活性优于伊布替尼。在BTK Cys481Ser表达的ABC-DLBCL异种移植小鼠模型中,KIN-8194对伊布替尼耐药具有活性。

[参考文献]

1. Guang Yang, et al. Blood. 2021 Nov 18;138(20):1966-1979.

KIN-8194物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H33N7O

[ 分子量 ]:
483.62

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