Aprinocarsen sodium

Aprinocarsen sodium用途

Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。

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[ CAS 号 ]:
331257-53-5

[ 英文名 ]:
Aprinocarsen sodium

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[体外研究]

杏砷酸钠剂量依赖性地和寡核苷酸序列特异性地抑制人膀胱癌(T-24)细胞中的PKCα[1]。杏砷酸钠显示PKC-αmRNA减少的IC50值为50-100nM,但对PKC家族其他成员(PKC eta和zeta)的表达没有影响[1]。

[体内研究]

杏砷酸钠(100 mg/kg；静脉注射；重复给药14天)表现出良好的耐受性,无明显急性毒性[1]。杏砷酸钠(i.v.)剂量依赖性地抑制裸小鼠中T-24膀胱、人肺癌(A549)和Colo 205结肠癌-人肿瘤细胞系的生长,ID50值为每天0.06-0.6 mg/kg[1]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₁₉₆H₂₃₀N₆₈Na₁₉O₁₀₅P₁₉S₁₉

[ 分子量 ]:
6852.85