HET0016

HET0016用途

HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。

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HET0016名称

[ CAS 号 ]:
339068-25-6

[ 英文名 ]:
HET-0016

[英文别名 ]:

het0016
hms1445d06

HET0016生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

[ 靶点 ]

17.7 nM (CYP4A1), 12.1 nM (CYP4A2), 20.6 nM (CYP4A3)[1], CYP450[2]

[体外研究]

HET0016是一种选择性、非竞争性和不可逆的CYP4A抑制剂[1]。HET0016(100μM；24小时,48小时)减少乳腺癌转移细胞的迁移和侵袭[2]。细胞增殖试验[2]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：100μM孵育时间：24小时,48小时结果：乳腺癌转移细胞迁移和侵袭减少

[体内研究]

HET0016(10 mg/kg/天；静脉注射；3周)降低免疫活性乳腺癌小鼠模型的肿瘤体积和肺转移[2]。HET0016通过PI3K/AKT途径降低小鼠肺中金属蛋白酶的水平[2]。HET0016降低肺微环境中促炎因子和生长因子的表达及粒细胞型MDSCs的数量[2]。HET0016通过调节MMP-9和紧密连接蛋白的表达来保护I/R后BBB功能障碍[3]。动物模型：4～5周雌性Balb/c小鼠(16～18g)【2】剂量：10 mg/kg/天给药：静脉给药,每周5天,连续给药3周,从肿瘤种植第15天开始,结果：肿瘤体积减小,肺转移。

[参考文献]

[1]. Seki T, et al. Cytochrome P450 4A isoform inhibitory profile of N-hydroxy-N'-(4-butyl-2-methylphenyl)-formamidine (HET0016), a selective inhibitor of 20-HETE synthesis. Biol Pharm Bull. 2005 Sep;28(9):1651-4.

[2]. Borin TF, et al. HET0016 decreases lung metastasis from breast cancer in immune-competent mouse model. PLoS One. 2017 Jun 13;12(6):e0178830.

[3]. Liu Y, et al. The protective effect of HET0016 on brain edema and blood-brain barrier dysfunction after cerebral ischemia/reperfusion. Brain Res. 2014 Jan 28;1544:45-53.

HET0016物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
356.9±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₈N₂O

[ 分子量 ]:
206.284

[ 闪点 ]:
169.7±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
206.141907

[ PSA ]:
44.62000

[ LogP ]:
4.13

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.524

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

HET0016

HET0016用途

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HET0016生物活性

HET0016物理化学性质

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