PJ-68
PJ-68用途
PJ-68是精氨酸甲基转移酶PRMT5的有效选择性抑制剂,IC50为517 nM,对I型PRMT家族成员没有抑制活性((PRMT1,3,4,6和8)；显着降低BCR-ABL mRNA水平在CD34+CD38细胞和CD34+CD38+细胞中,降低CML CD34+细胞的存活和自我更新能力,增加p15INK4B和p27KIP1但不增加p16INK4A和p57KIP2表达；减少CML LSC的生长并延长CML小鼠的存活。
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PJ-68名称
PJ-68生物活性
[ 描述 ]:
PJ-68是精氨酸甲基转移酶PRMT5的有效选择性抑制剂,IC50为517 nM,对I型PRMT家族成员没有抑制活性((PRMT1,3,4,6和8)；显着降低BCR-ABL mRNA水平在CD34+CD38细胞和CD34+CD38+细胞中,降低CML CD34+细胞的存活和自我更新能力,增加p15INK4B和p27KIP1但不增加p16INK4A和p57KIP2表达；减少CML LSC的生长并延长CML小鼠的存活。
[参考文献]
References 1. Jin Y, et al. J Clin Invest. 2016 Oct 3;126(10):3961-3980. 2. Kaushik S, et al. Leukemia. 2018 Feb;32(2):499-509. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)
PJ-68物理化学性质
[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
553.4±42.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C25H26N2
[ 分子量 ]:
354.487
[ 闪点 ]:
288.5±27.9 °C
[ 精确质量 ]:
354.209595
[ LogP ]:
6.68
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.649
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