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Cdk4/6 Inhibitor IV

Cdk4/6 Inhibitor IV用途

Cdk4/6抑制剂IV是一种细胞渗透性三氨基嘧啶化合物,可作为Cdk4/6的可逆和ATP竞争性抑制剂(Cdk4/D1和Cdk6/D1的IC50=1.5μM和5.6μM)

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Cdk4/6 Inhibitor IV名称

[ CAS 号 ]:
359886-84-3

[ 英文名 ]:
Cdk4/6 Inhibitor IV

[英文别名 ]:

CINK4
CGP 82996
CGP-82996

Cdk4/6 Inhibitor IV生物活性

[ 描述 ]:

Cdk4/6抑制剂IV是一种细胞渗透性三氨基嘧啶化合物,可作为Cdk4/6的可逆和ATP竞争性抑制剂(Cdk4/D1和Cdk6/D1的IC50=1.5μM和5.6μM)

[体外研究]

Cdk4/6抑制剂IV是一种细胞可渗透的三氨基嘧啶化合物,作为Cdk4/6的可逆和ATP竞争性抑制剂(Cdk4/D1和Cdk6/D1的IC50=1.5μM和5.6μM),具有选择性超过Cdk5/p35(IC50=25μM),v-abl,c-met,IGF-1R和IR(IC50>10μM),Cdk2/a,Cdk2/E,Cdk4/D2,Cdk6/D2(IC50>50μM)和Cdk1/B(IC50>100μM)。Cdk4/6抑制剂IV在Ser780和Ser795处表现出阻断pRb磷酸化,诱导细胞周期停滞(G0/G1),并在5-10μM诱导U2OS和MRC-5细胞凋亡。此外,抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。(30mg/kg,腹膜内注射)。

Cdk4/6 Inhibitor IV物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
755.4±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₂N₆O

[ 分子量 ]:
456.583

[ 闪点 ]:
410.6±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
456.263763

[ LogP ]:
4.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

Cdk4/6 Inhibitor IV安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII