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BRD7389

BRD7389用途

BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1,RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。

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BRD7389名称

[ CAS 号 ]:
376382-11-5

[ 英文名 ]:
BRD-7389

[英文别名 ]:

hms1493i11

BRD7389生物活性

[ 描述 ]:

BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1,RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)

[ 靶点 ]

RSK1:1.5 μM (IC50)

RSK2:2.4 μM (IC50)

RSK3:1.2 μM (IC50)

CDK5/p35:6.5 μM (IC50)

DRAK1:2.8 μM (IC50)

FLT3:3.5 μM (IC50)

PIM1:3.7 μM (IC50)

PKG1α:6.5 μM (IC50)

SGK:13.8 μM (IC50)

[体外研究]

BRD7389(0.425-6.8μM)在处理3天后诱导小鼠α-细胞中的胰岛素表达。BRD7389诱导胰岛素(Ins2)mRNA的剂量依赖性上调,峰值为0.85μM；用BRD7389处理5天导致胰岛素基因表达的诱导更大,在0.85μM时约为50倍[1]。BRD7389(0.85-6.8μM)显着上调小鼠α细胞系中Pdx1 mRNA的表达[1]。BRD7389还增加原代人胰岛细胞中β细胞特异性基因的表达[1]。BRD7389(1μM；在卡巴胆碱处理48小时前30分钟加入)完全消除卡巴胆碱刺激的细胞增殖,但对基础增殖水平几乎没有影响[2]。RT-PCR[1]细胞系：小鼠α细胞系浓度：0.425,0.85,1.7,3.4,6.8μM孵育时间：3天和5天结果：Pdx1表达上调。细胞增殖试验[2]细胞系：SNU-407结肠癌细胞浓度：1μM孵育时间：在卡巴胆碱处理前30分钟加入(48小时)结果：几乎完全阻断卡巴胆碱(1mM)刺激的细胞增殖。

[参考文献]

[1]. Fomina-Yadlin D, et al. Small-molecule inducers of insulin expression in pancreatic alpha-cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 24;107(34):15099-104.

[2]. Park YS, et al. EGFR and PKC are involved in the activation of ERK1/2 and p90 RSK and the subsequent proliferation of SNU-407 colon cancer cells by muscarinic acetylcholine receptors. Mol Cell Biochem. 2012 Nov;370(1-2):191-8.

BRD7389物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₈N₂O₂

[ 分子量 ]:
366.41200

[ 精确质量 ]:
366.13700

[ PSA ]:
62.22000

[ LogP ]:
4.87940

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

BRD7389MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

BRD7389安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport