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替诺福韦艾拉酚胺

替诺福韦艾拉酚胺用途

Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

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替诺福韦艾拉酚胺名称

[ CAS 号 ]:
379270-37-8

[ 中文名 ]:
替诺福韦艾拉酚胺

[ 英文名 ]:
Tenofovir alafenamide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

GS7340
Tenofovir alafenamide
GS-7340

替诺福韦艾拉酚胺生物活性

[ 描述 ]:

Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1, NRTIs[1]

[体外研究]

所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺抗病毒活性相似,范围为5至7 nM,而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性,包括HIV-1组M亚型A至G,以及N和O组分离株。总体而言,对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株,TAF EC50的范围为0.1至12nM,平均EC50为3.5nM,而AZT的平均EC50为11.8nM,其用作内部对照。对于HIV-2分离株,TAF的平均EC50为1.8 nM,AZT的平均EC50为6.4 nM [2]。

[体内研究]

Tenofovir alafenamide hemifumarate是替诺福韦的酰胺类前药,与替诺福韦地索普西富马酸盐(TDF)相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性[1]。

[参考文献]

[1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.

[2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.

[相关活性小分子]

替诺福韦艾拉酚胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.39±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
640.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₉N₆O₅P

[ 分子量 ]:
476.466

[ 闪点 ]:
341.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
476.193695

[ PSA ]:
153.29000

[ LogP ]:
2.20

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.630

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

[ 水溶解性 ]:
Practically insoluble (0.04 g/L) (25 ºC)

替诺福韦艾拉酚胺安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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