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4-IPP

4-IPP用途

4-IPP (4-Iodo-6-phenylpyrimidine) 是巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 的特异性自杀底物和不可逆抑制剂。
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4-IPP名称

[ CAS 号 ]:
41270-96-6

[ 中文名 ]:
4-碘-6-苯基嘧啶

[ 英文名 ]:
4-IPP

[英文别名 ]:

4-IPP生物活性

[ 描述 ]:

4-IPP (4-Iodo-6-phenylpyrimidine) 是巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 的特异性自杀底物和不可逆抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

MIF[1]


[体外研究]

4-IPP是MIF的一种特异性自杀性底物,它与MIF共价和不可逆地结合以抑制其生物活性[1]。4-IPP通过防止MIF与硫氧还蛋白相互作用蛋白p65复合物相互作用抑制RANKL诱导的p65磷酸化和核易位[1 ]。4-IPP能抑制NF-κB配体受体激活剂(RANKL)诱导的破骨细胞生成,增强成骨细胞介导的矿化和骨结节形成[1]。4-IPP(0.5-200μM;24-72小时)以剂量依赖的方式抑制破骨细胞的生成[1]。4-IPP(5-20μM;5天)抑制RANKL诱导的破骨细胞分化和骨吸收[1]。细胞毒性试验〔1〕细胞系:BMMs浓度:0.5μm、1μm、2.5μm、5μm、10μm、25μm、50μm、100μm、200μm孵育时间:24小时、72小时:以剂量依赖的方式抑制破骨细胞生成。Western Blot分析[1]细胞株:BMMs浓度:5μM、10μM、20μM孵育时间:1天、3天、5天结果:抑制RANKL诱导的破骨细胞分化和骨吸收。

[体内研究]

4-IPP(1 mg/kg,5 mg/kg;每2天;8周)通过减少破骨细胞活性和促进成骨细胞骨形成,改善与雌激素缺乏相关的骨丢失[1]。动物模型:8周龄C57BL/6J雄性小鼠[1]剂量:1 mg/kg,5 mg/kg给药:腹腔注射;每2天一次;8周结果:减轻OVX所致骨质疏松。

[参考文献]

[1]. Zheng L, et al. Macrophage migration inhibitory factor (MIF) inhibitor 4-IPP suppresses osteoclast formation and promotes osteoblast differentiation through the inhibition of the NF-κB signaling pathway. FASEB J. 2019 Jun;33(6):7667-7683.

4-IPP物理化学性质

[ 密度 ]:
1.728±0.06 g/cm3

[ 沸点 ]:
380.2±30.0 °C

[ 分子式 ]:
C10H7IN2

[ 分子量 ]:
282.08000

[ 精确质量 ]:
281.96500

[ PSA ]:
25.78000

[ LogP ]:
2.74820

[ 外观性状 ]:
白色至米色固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

4-IPPMSDS

4-IPP安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H318-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

4-IPP文献

Podocyte injury-driven lipid peroxidation accelerates the infiltration of glomerular foam cells in focal segmental glomerulosclerosis.

Am. J. Pathol. 185 , 2118-31, (2015)

Intracapillary foam cell infiltration with podocyte alterations is a characteristic pathology of focal segmental glomerulosclerosis (FSGS). We investigated the possible role of podocyte injury in glom...

Macrophage migration inhibitory factor - a therapeutic target in gallbladder cancer.

BMC Cancer 15 , 843, (2015)

Poor prognosis in gallbladder cancer is due to late presentation of the disease, lack of reliable biomarkers for early diagnosis and limited targeted therapies. Early diagnostic markers and novel ther...

Macrophage migration inhibitory factor and stearoyl-CoA desaturase 1: potential prognostic markers for soft tissue sarcomas based on bioinformatics analyses.

PLoS ONE 8 , e78250, (2013)

The diagnosis and treatment of soft tissue sarcomas (STSs) has been particularly difficult, because STSs are a group of highly heterogeneous tumors in terms of histopathology, histological grade, and ...


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