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SC-57461A

SC-57461A用途

SC-57461A是白三烯A4(LTA4)水解酶的有效、口服活性、非肽和选择性抑制剂,重组人、小鼠和大鼠LTA4水解酶的IC50分别为2.5 nM、3 nM和23 nM[1]。

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SC-57461A名称

[ CAS 号 ]:
423169-68-0

[ 英文名 ]:
SC-57461A

[英文别名 ]:

MFCD00951253

SC-57461A生物活性

[ 描述 ]:

SC-57461A是白三烯A4(LTA4)水解酶的有效、口服活性、非肽和选择性抑制剂,重组人、小鼠和大鼠LTA4水解酶的IC50分别为2.5 nM、3 nM和23 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 氨肽酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

SC-57461A在人类小鼠和大鼠体内分别以49、166和466 nM的IC50抑制离子载体刺激的全血LTB4生成[1]。SC-57461A对LTA4水解酶(IC50=2.5nM)和整个细胞(IC50=49nM)表现出极好的效力[2]<

[体内研究]

SC-57461A在小鼠体外试验中也显示出极好的效力,其ED50=0.2 mg/kg和ED90=1 mg/kg抑制LTB4的产生。SC-57461A还抑制ED50=1 mg/kg的大鼠腹膜模型中LTB4的产生[2]。SC-57461A是一种高效、选择性和竞争性的LTA4水解酶抑制剂,在整个动物体内具有优异的活性。SC-57461A在小鼠和大鼠中均表现出良好的口腔活动[3]。动物模型：禁食CD大鼠[3]剂量：0.01、0.1、1和10 mg/kg给药：口服给药结果：ED50值在1.0小时为0.2 mg/kg,在3.0小时为0.8 mg/kg。10 mg/kg单剂量阻断LTB4产生在6小时为79%,18小时为67%,24小时为44%。

[参考文献]

[1]. Leslie J Askonas, et al. Pharmacological characterization of SC-57461A (3-[methyl[3-[4-(phenylmethyl)phenoxy]propyl]amino]propanoic acid HCl), a potent and selective inhibitor of leukotriene A(4) hydrolase I: in vitro studies. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Feb;300(2):577-82.

[2]. T D Penning. Inhibitors of leukotriene A4 (LTA4) hydrolase as potential anti-inflammatory agents. Curr Pharm Des. 2001 Feb;7(3):163-79.

[3]. James F Kachur, et al. Pharmacological characterization of SC-57461A (3-[methyl[3-[4-(phenylmethyl)phenoxy]propyl]amino]propanoic acid HCl), a potent and selective inhibitor of leukotriene A(4) hydrolase II: in vivo studies. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Feb;300(2):583-7.

SC-57461A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.115g/cm3

[ 沸点 ]:
499.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₆ClNO₃

[ 分子量 ]:
363.87800

[ 闪点 ]:
256.01ºC

[ 精确质量 ]:
363.16000

[ PSA ]:
49.77000

[ LogP ]:
4.25480

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.562

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SC-57461AMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SC-57461A安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36/37/38

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport