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NNMTi

NNMTi用途

NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。

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NNMTi名称

[ CAS 号 ]:
42464-96-0

[ 中文名 ]:
5-氨基-1-甲基喹啉-1-鎓碘化物

[ 英文名 ]:
NNMTi

[英文别名 ]:

MFCD22125886

NNMTi生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

NNMTi(10-30µM；96小时)对C2C12成肌细胞分化产生浓度相关的增加。30µM NNMTi可产生18%的MHC阳性肌管细胞核,与未经处理的分化成肌细胞(12%MHC阳性肌管细胞核)相比,成肌细胞分化程度增加了45%。

[体内研究]

NNMTi(皮下注射；5 mg/kg和10 mg/kg；2周(伤前1周和伤后1周))对损伤后肌肉再生有影响,5 mg/kg和10 mg/kg时增殖/活跃肌肉的发生率分别提高60%和75%。在5mg/kg和10mg/kg剂量下,含EdU+肌细胞核的纤维相对数量分别增加了40%和48%。对照组融合肌细胞核的比值比分别是低剂量和高剂量NNMTi的0.58和0.53倍[1]。NNMTi(皮下注射；10mg/kg；1周)对小鼠无全身毒性,对照组和NNMTi处理组小鼠的葡萄糖、胆固醇、血浆蛋白和电解质水平无差异。损伤后1周每天重复给药NNMTi对老年小鼠耐受性良好,无不良全身毒性或行为学影响[1]。

[参考文献]

[1]. Harshini Neelakantan, et al. Small molecule nicotinamide N-methyltransferase inhibitor activates senescent muscle stem cells and improves regenerative capacity of aged skeletal muscle. Biochem Pharmacol. 2019 May;163:481-492.

[2]. Harshini Neelakantan, et al. Structure-Activity Relationship for Small Molecule Inhibitors of Nicotinamide N-Methyltransferase. J Med Chem

NNMTi物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₁IN₂

[ 分子量 ]:
286.11

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，惰性气体保存

NNMTi安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi