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GW6604

GW6604用途

GW-6604是一种ALK5抑制剂,IC50值为140 nM,用于抑制其自身磷酸化,可用于肝纤维化研究[1]。
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GW6604名称

[ CAS 号 ]:
452342-37-9

[ 英文名 ]:
GW6604

[英文别名 ]:

GW6604生物活性

[ 描述 ]:

GW-6604是一种ALK5抑制剂,IC50值为140 nM,用于抑制其自身磷酸化,可用于肝纤维化研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

GW-6604(0-10μM)抑制 HepG2细胞细胞中 TGF-β诱导的 第1页转录和分泌的 国际50值为 500nM有效阻断了 Smad公司依赖性反应[1]。

[体内研究]

GW-6604(口服,25-80 mg/kg,每天两次,3周)在 标准差大鼠急性 DMN公司模型中,依赖性地抑制肝脏 第1列过度表达,使其表达降低了 80%。保持了正常的肝脏重量,有效减少了肝纤维化以及增加基质退化[1]。

[参考文献]

[1]. Anne-Charlotte de Gouville, et al. Inhibition of TGF-beta signaling by an ALK5 inhibitor protects rats from dimethylnitrosamine-induced liver fibrosis. Br J Pharmacol. 2005 May;145(2):166-77.   

GW6604物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
505.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H14N4

[ 分子量 ]:
298.341

[ 闪点 ]:
272.5±16.5 °C

[ 精确质量 ]:
298.121857

[ PSA ]:
54.46000

[ LogP ]:
3.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.650

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