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Eact

Eact用途

Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂,直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道,产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。

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Eact名称

[ CAS 号 ]:
461000-66-8

[ 中文名 ]:
3,4,5-三甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
Eact

[英文别名 ]:

MFCD03115431

Eact生物活性

[ 描述 ]:

Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂,直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道,产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。

[体外研究]

Eact以TRPV1依赖性方式引发瘙痒和疼痛相关行为。Eact以浓度依赖性方式激活表达mTRPV1的HEK293T细胞中的膜电流,EC50为11.6±2.5μM.TMEM16A激活剂Eact激活天然和重组TRPV1通道[1]。

[参考文献]

[1]. Liu S, et al. Eact, a small molecule activator of TMEM16A, activates TRPV1 and elicits pain- and itch-related behaviours. Br J Pharmacol. 2016 Apr;173(7):1208-18.

Eact物理化学性质

[ 密度 ]:
1.237±0.06 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
595.9±60.0 ℃(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄N₂O₅S

[ 分子量 ]:
428.50100

[ 精确质量 ]:
428.14100

[ PSA ]:
98.36000

[ LogP ]:
4.12910

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Eact安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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