伊匹单抗

伊匹单抗是一种抗CTLA-4抗体，CTLA-4表达于T细胞表面，是第一个用于临床研究的抑制性受体靶点。CTLA-4在T细胞活化阶段发挥抑制功能：T细胞活化后，CTLA-4在T细胞表面上调表达，一方面与CD28竞争性结合共刺激分子B7，另一方面传导抑制性信号来终止细Chemicalbook胞活化，CTLA-4在维持免疫系统内稳态中起至关重要的作用。有研究证实缺乏CTLA-4的小鼠会死于致命的淋巴细胞增殖。因此，抗CTLA-4单克隆抗体应能抑制抑制性信号通路，使T细胞杀伤功能得以保持，从而杀伤肿瘤细胞。临床前研究显示抗CTLA-4单抗具有抗肿瘤作用。

伊匹单抗是一种抗CTLA-4抗体。在Ⅱ期临床试验中，61例转移性肾细胞癌患者被随机分到高剂量和低剂量伊匹单抗用药组，结果发现，高剂量和低剂量用药组的ORR分别为12.5%和5%，以及既往对IL-2治疗无效的患者也能从伊匹单抗治疗中获益，同时发现伊匹单抗的疗效与药物的不良反应相关（发生和未发生3~4级自身免疫性毒性的患者的RR分别为30%和0%，P=0.0007）。

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
627.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁Cl₂N₇

[ 分子量 ]:
394.302

[ 闪点 ]:
333.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
393.123535

[ LogP ]:
2.36

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.700

[ 储存条件 ]:
-20℃

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