JF-5
JF-5用途
JF5(PAR1抑制剂JF5)是PAR1的变构抑制剂,其与受体的螺旋8结合;抑制PAR1与Gα亚基偶联,但不能抑制Gα12/13下游的信号传导;也与α2A肾上腺素能受体相互作用;阻断颗粒分泌用PAR1激动剂SFLLRN激活的血小板,IC50为4uM,抑制AYPGKF介导的小鼠血小板活化,IC50为10μM;抑制血管损伤后体内血栓形成,IC50为1 mg/kg;评估H8在GPCR与同源Gα亚基偶联中的作用的有用探针。
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JF-5名称
JF-5生物活性
[ 描述 ]:
JF5(PAR1抑制剂JF5)是PAR1的变构抑制剂,其与受体的螺旋8结合;抑制PAR1与Gα亚基偶联,但不能抑制Gα12/13下游的信号传导;也与α2A肾上腺素能受体相互作用;阻断颗粒分泌用PAR1激动剂SFLLRN激活的血小板,IC50为4uM,抑制AYPGKF介导的小鼠血小板活化,IC50为10μM;抑制血管损伤后体内血栓形成,IC50为1 mg/kg;评估H8在GPCR与同源Gα亚基偶联中的作用的有用探针。
[参考文献]
References 1. Dowal L, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Feb 15;108(7):2951-6. View Related Products by Target Protease-activated Receptor (PAR)
JF-5物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H22N2
[ 分子量 ]:
290.831
[ 精确质量 ]:
290.154968
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