吉托皂苷元

吉托皂苷元用途

Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。

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吉托皂苷元名称

[ CAS 号 ]:
511-96-6

[ 中文名 ]:
支脱皂苷元

[ 英文名 ]:
Gitogenin

[中文别名 ]:

吉托皂苷元

[英文别名 ]:

(2α,3β,5α,22S,25R)-Spirostan-2,3-diol
Digin
(25R)-5.α.-Spirostan-2.α.,3.β.-diol

吉托皂苷元生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.69 µM (UDP-glucuronosyltransferase 1A4)[1]; IC50: 37.2 μM (α-glucosidase)[2]

[体外研究]

当他莫昔芬用作UGT1A4在HLM中代谢的底物时,Gitogenin对他莫昔芬具有有效的抑制作用,IC50值为6.13μM。同样,对于咪达唑仑作为UGT1A4的底物,IC50值为5.7μM。此外,当奥氮平用作UGT1A4的底物时,IC50值确定为6.0μM。最后,我们还评估了Gitogenin对UGT1A4介导的asenapine葡萄糖醛酸化的影响,并观察到类似的抑制作用,IC50值为22.0μM[1]。

[体内研究]

在体外对大鼠垂体细胞研究生长激素释放的刺激。Gitogenin(20μg/mL)显示大鼠生长激素(rGH)释放刺激活性(26.1 ng/mL)[3]。

[参考文献]

[1]. Xu M, et al. Drug interaction study of natural steroids from herbs specifically toward human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A4 and their quantitative structure activity relationship (QSAR) analysis for prediction. Pharmacol Res. 2016 Aug;110:139-150.

[2]. Naveed MA, et al. Longipetalosides A-C, new steroidal saponins from Tribulus longipetalus. Steroids. 2014 May;83:45-51.

[3]. Shim SH, et al. Rat growth-hormone release stimulators from fenugreek seeds. Chem Biodivers. 2008 Sep;5(9):1753-61.

吉托皂苷元物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
534.2±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
272-273ºC

[ 分子式 ]:
C₂₇H₄₄O₄

[ 分子量 ]:
432.636

[ 闪点 ]:
276.9±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
432.323975

[ PSA ]:
58.92000

[ LogP ]:
5.02

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.565

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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