SRX246

SRX246用途

SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 正在开发用于治疗应激相关疾病的药物。

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SRX246名称

[ CAS 号 ]:
512784-93-9

[ 英文名 ]:
SRX246

SRX246生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)[1]

[体内研究]

SRX246(2 mg/kg；静脉注射)治疗显示,在血浆药代动力学中,Cmax、AUC0-∞和t1/2值分别为953 ng/mL、1141 ng▪h/mL和6.02小时。口服(剂量20 mg/kg)后,Cmax、AUC0-∞和t1/2值分别为98.4 ng/mL、624 ng▪h/mL和2.38小时[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：2mg/kg(p.o.)给药：i.v.(药代动力学分析)结果：给药后血浆浓度稳定下降,半衰期(t1/2)6h。Cmax和AUC0-∞值分别为953 ng/mL、1141 ng▪h/mL、6.02小时。口服后,Cmax、AUC0-∞和t1/2值分别为98.4 ng/mL、624 ng▪h/mL和2.38小时。

[参考文献]

[1]. Guillon CD, et al. Azetidinones as vasopressin V1a antagonists. Bioorg Med Chem. 2007 Mar 1;15(5):2054-80.

[2]. Fabio KM, et al. Pharmacokinetics and metabolism of SRX246: a potent and selective vasopressin 1a antagonist. J Pharm Sci. 2013 Jun;102(6):2033-2043.

SRX246物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₂H₄₉N₅O₅

[ 分子量 ]:
703.87

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SRX246

SRX246用途

SRX246名称

SRX246生物活性

SRX246物理化学性质

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