大戟醇

大戟醇用途

Euphol 是一种四环三萜醇,是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的,具有抗炎和免疫调节作用,具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性,IC50=315 nM。外周 MGL 抑制可调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

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大戟醇名称

[ CAS 号 ]:
514-47-6

[ 中文名 ]:
大戟二烯醇

[ 英文名 ]:
Euphol

[英文别名 ]:

13α,14β,17βH-Lanosta-8,24-dien-3β-ol (8CI)
Euphadienol
(3β,13α,14β,17α)-Lanosta-8,24-dien-3-ol
5α-Eupha-8,24-dien-3β-ol
Euphol, Euphadienol
euphol
Lanosta-8,24-dien-3-ol, (3β,13α,14β,17α)-

大戟醇生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 315 nM (monoacylglycerol lipase activity)[1]

[体外研究]

Euphol(0.01-0.3 mM；24-72小时)显着抑制T47D细胞增殖,Euphol处理24,48和72 h的IC50值分别为0.26,0.22和0.13 mM[2]。Euphol(0.03 mM；48或72小时)通过调节细胞周期相关蛋白的表达导致细胞周期停滞[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：T47D细胞浓度：0.01,0.03,0.1和0.3 mM孵育时间：24,48和72小时结果：活细胞百分比降低。蛋白质印迹分析[2]细胞系：T47D细胞浓度：0.03 mM孵育时间：48和72小时结果：p21和p27表达增加,细胞周期蛋白A,B1和D表达降低。

[参考文献]

[1]. Dutra RC, et al. Euphol, a tetracyclic triterpene produces antinociceptive effects in inflammatory and neuropathic pain: the involvement of cannabinoid system. Neuropharmacology. 2012 Sep;63(4):593-605.

[2]. Wang L, et al. Euphol arrests breast cancer cells at the G1 phase through the modulation of cyclin D1, p21 and p27 expression. Mol Med Rep. 2013 Oct;8(4):1279-85.

大戟醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
498.9±44.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
116-117ºC

[ 分子式 ]:
C₃₀H₅₀O

[ 分子量 ]:
426.717

[ 闪点 ]:
221.1±20.7 °C

[ 精确质量 ]:
426.386169

[ PSA ]:
20.23000

[ LogP ]:
11.00

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.530

[ 储存条件 ]:
-20℃

大戟醇毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: OE3370000

CHEMICAL NAME :: Lanosta-8,24-dien-3-ol, (3-beta,13-alpha,14-beta,17-alpha)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 514-47-6

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C30-H50-O

MOLECULAR WEIGHT :: 426.80

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 2 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PLMEAA Planta Medica. (Georg Thieme Verlag, Postfach 732, D-7000 Stuttgart 1, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 55,498,1989

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PLMEAA Planta Medica. (Georg Thieme Verlag, Postfach 732, D-7000 Stuttgart 1, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 55,498,1989