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3-氯-5-羟基苯甲酸

3-氯-5-羟基苯甲酸用途

3-氯-5-羟基苯甲酸是一种强效、口服活性和选择性乳酸受体GPR81激动剂,对人GPR81的EC50为16μM。在肥胖小鼠模型中,3-氯-5-羟基苯甲酸对脂肪分解具有良好的体内效应[1]。

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3-氯-5-羟基苯甲酸名称

[ CAS 号 ]:
53984-36-4

[ 中文名 ]:
3-氯-5-羟基苯甲酸

[ 英文名 ]:
3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid

[英文别名 ]:

Benzoic acid, 3-chloro-5-hydroxy-
3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid

3-氯-5-羟基苯甲酸生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

3-氯-5-羟基苯甲酸对人类(EC50=16μM)、猴子(EC50=17μM)、狗(EC50=67μM)、大鼠(EC50=7μM)、小鼠(EC50=22μM)和仓鼠GPR81(EC50=27μM)具有效力[1]。

[体内研究]

3-氯-5-羟基苯甲酸(30、100和300 mg/kg；在隔夜禁食的C57Bl6/J小鼠中,喂食高脂肪食物10周)在所有试验剂量下均显示游离脂肪酸显著减少,导致最低有效剂量为30 mg/kg[1]。3-氯-5-羟基苯甲酸在小鼠体内的药代动力学参数[1]。剂量(mg/kg)tmax(h)AUCinf(h ng/mL)Cmax(ng/mL)Cmax(μM)t1/2(h)30 0.5 9356 11689.50 67.2 1.47 100 0.5 51312 55252.80 341.9 1.10动物模型：C57Bl6/J小鼠(DIO小鼠)[1]剂量：30100,300 mg/kg给药：在隔夜禁食的C57Bl6/J小鼠中,喂食高脂食物10周。结果：在所有试验剂量下,非酯化游离脂肪酸胆固醇(NEFAc)显著降低。

[参考文献]

[1]. Dvorak CA, et al. Identification of Hydroxybenzoic Acids as Selective Lactate Receptor (GPR81) Agonists with Antilipolytic Effects. ACS Med Chem Lett. 2012;3(8):637-639. Published 2012 Jun 11.

3-氯-5-羟基苯甲酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
364.8±27.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₇H₅ClO₃

[ 分子量 ]:
172.566

[ 闪点 ]:
174.4±23.7 °C

[ 精确质量 ]:
171.992722

[ PSA ]:
57.53000

[ LogP ]:
2.83

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.630

[ 储存条件 ]:
室温

3-氯-5-羟基苯甲酸MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

3-氯-5-羟基苯甲酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H318-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2918290000

3-氯-5-羟基苯甲酸合成路线

详细合成路线

3-氯-5-羟基苯甲酸上下游产品

3-氯-5-羟基苯甲酸上游产品

3-氯-5-羟基苯甲酸下游产品

3-氯-5-羟基苯甲酸海关

[ 海关编码 ]: 2918290000

[ 中文概述 ]:
2918290000 其他含酚基但不含其他含氧基羧酸及其酸酐、酰卤化物、过氧化物和过氧酸及它们的衍生物。监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验

[ Summary ]:
HS: 2918290000 other carboxylic acids with phenol function but without other oxygen function, their anhydrides, halides, peroxides, peroxyacids and their derivatives Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) VAT:17.0% MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

3-氯-5-羟基苯甲酸文献

Lactate reduces liver and pancreatic injury in Toll-like receptor- and inflammasome-mediated inflammation via GPR81-mediated suppression of innate immunity.

Gastroenterology 146(7) , 1763-74, (2014)

The NACHT, LRR, and pyrin domain-containing protein 3 (NLRP3) inflammasome induces inflammation in response to organ injury, but little is known about its regulation. Toll-like receptors (TLRs) provid...

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