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UMB68 sodium

UMB68 sodium用途

UMB68 sodium 是一种选择性的 GHB 受体配体。UMB68 sodium 在大鼠脑皮膜中置换 [3H]NCS-382,IC50 值为 38 nM。UMB68 sodium 对 GABAB 受体没有明显的亲和力,无法代谢为 GABA 活性化合物。
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UMB68 sodium名称

[ CAS 号 ]:
581099-89-0

[ 英文名 ]:
UMB 68

UMB68 sodium生物活性

[ 描述 ]:

UMB68 sodium 是一种选择性的 GHB 受体配体。UMB68 sodium 在大鼠脑皮膜中置换 [3H]NCS-382,IC50 值为 38 nM。UMB68 sodium 对 GABAB 受体没有明显的亲和力,无法代谢为 GABA 活性化合物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

GHB receptor[1]


[体外研究]

UMB68抑制[3H]NCS382(16nm)与大鼠大脑皮质膜结合,IC50为38nm,而GHB为25μM[1]。UMB68在GABA(A)或GABA(B)受体上无亲和力(IC50>100μM)[1]。

[体内研究]

UMB68(320-1778 mg/kg；i.p.)可显著降低大鼠的杠杆压力[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)进行辨别训练[1]剂量：320、660、1000、1778 mg/kg给药：静脉注射结果：引起车辆杠杆反应达到剂量(1778 mg/kg)后,明显降低或消除了杠杆压迫。

[参考文献]

[1]. Wu H, et, al. A tertiary alcohol analog of gamma-hydroxybutyric acid as a specific gamma-hydroxybutyric acid receptor ligand. J Pharmacol Exp Ther. 2003 May;305(2):675-9.

UMB68 sodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C6H11NaO3

[ 分子量 ]:
154.14

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