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9-chloro-7-(2H-tetrazol-5-yl)chromeno[2,3-b]pyridin-5-one

用途

traxanox TFA 是一种可口服的利尿剂。traxanox TFA 在体外增强小鼠腹膜巨噬细胞或大鼠腹膜多形核白细胞对酵母颗粒的吞噬作用。traxanox TFA 对抑制BALB/c小鼠抗体产生的恢复作用。
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名称

[ CAS 号 ]:
58712-69-9

[ 英文名 ]:
9-chloro-7-(2H-tetrazol-5-yl)chromeno[2,3-b]pyridin-5-one

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

traxanox TFA 是一种可口服的利尿剂。traxanox TFA 在体外增强小鼠腹膜巨噬细胞或大鼠腹膜多形核白细胞对酵母颗粒的吞噬作用。traxanox TFA 对抑制BALB/c小鼠抗体产生的恢复作用。

[体内研究]

四氧嘧啶TFA(100mg/kg,p.o.)在大鼠佐剂性关节炎(AA)中显示出抑制右旋糖酐水肿和棉球肉芽肿形成的趋势。在迟发型超敏反应(DTH)的实验模型中,四氧嘧啶TFA(100mg/kg,p.o.)抑制百日咳杆菌诱导的大鼠胸膜炎中渗出物的积聚和白细胞的迁移。当在佐剂接种后口服给药21天时,Traxanox-TFA(50mg/kg)对Lewis大鼠的AA没有显示出任何作用,但Traxanox TFA与氢化可的松(10mg/kg,p.o.)或吲哚美辛(0.25mg/kg,p.o,它以剂量依赖的方式(50-100mg/kg,p.o.)抑制AA。另一方面,Traxanox-TFA(100mg/kg,p.o.)增强了刀豆球蛋白a诱导的豚鼠DTH样皮肤反应。这些结果表明,四氧嘧啶TFA对炎症反应的作用模式类似于D-青霉素或左旋咪唑,因此它可能被证明在治疗类风湿性关节炎方面具有临床有效性。[1]

[参考文献]

1. Terasawa M, et al. Effect of traxanox sodium on inflammatory response. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1985 Nov;86(5):329-40. Japanese.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.645g/cm3

[ 沸点 ]:
607.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C13H6ClN5O2

[ 分子量 ]:
299.67200

[ 闪点 ]:
321.2ºC

[ 精确质量 ]:
299.02100

[ PSA ]:
97.56000

[ LogP ]:
2.17470

[ 折射率 ]:
1.718

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