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野菊花内酯

野菊花内酯用途

Handelin 是来自Chrysanthemum boreale 的愈创木酚内酯二聚体,它通过下调 NF-κB 信号传导和促炎性细胞因子的产生而具有强大的抗炎活性。

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野菊花内酯名称

[ CAS 号 ]:
62687-22-3

[ 中文名 ]:
野菊花内酯

[ 英文名 ]:
handelin

[英文别名 ]:

野菊花内酯生物活性

[ 描述 ]:

Handelin 是来自Chrysanthemum boreale 的愈创木酚内酯二聚体,它通过下调 NF-κB 信号传导和促炎性细胞因子的产生而具有强大的抗炎活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

Handelin(化合物1；10-40μM；RAW 264.7细胞)处理以浓度依赖性方式抑制LPS诱导的(1μg/mL)iNOS和COX-2蛋白水平的过表达。Handelin还抑制LPS刺激的RAW 264.7细胞中促炎细胞因子TNF-α和IL-1β的诱导。Handelin还抑制丝裂原活化蛋白激酶的激活,包括ERK和JNK信号传导[1]。Handelin(化合物1；10-40μM；RAW 264.7细胞)处理显着降低LPS刺激的RAW 264.7细胞中的iNOS和COX-2mRNA水平。用LPS刺激的NF-κB的转录活性也被Handelin抑制。此外,Handelin抑制了LPS刺激的miRNA-155表达上调[1]。RT-PCR[1]细胞系：RAW 264.7细胞浓度：10μM,20μM,40μM孵育时间：5小时结果：iNOS和COX-2 mRNA水平显着降低。用LPS刺激的NF-κB的转录活性也被抑制,并且LPS刺激的miRNA-155表达的上调也被抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系：RAW 264.7细胞浓度：10μM,20μM,40μM孵育时间：结果：以浓度依赖性方式抑制LPS诱导的iNOS和COX-2蛋白水平的过表达。抑制促炎细胞因子TNF-α和IL-1β的诱导,并且还抑制LPS刺激的RAW 264.7细胞中丝裂原活化蛋白激酶(包括ERK和JNK信号传导)的活化。

[体内研究]

Handelin(化合物1；10-20mg/kg；口服给药；30分钟；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗抑制角叉菜胶诱导的爪水肿模型中的急性炎症。在角叉菜胶诱导的爪水肿模型中,Handelin也抑制IL-1β的血清水平[1]。动物模型：注射角叉菜胶的雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(150-170g,5周龄)[1]剂量：10mg/kg,20mg/kg给药：口服给药；30分钟结果：抑制急性炎症在角叉菜胶诱导的爪子中。血清IL-1β水平也受到抑制。

[参考文献]

[1]. Y Pyee, et al. Suppression of inflammatory responses by handelin, a guaianolide dimer from Chrysanthemum boreale, via downregulation of NF-κB signaling and pro-inflammatory cytokine production. J Nat Prod. 2014 Apr 25;77(4):917-24.

野菊花内酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
731.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₀O₈

[ 分子量 ]:
552.655

[ 闪点 ]:
236.3±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
552.272339

[ PSA ]:
119.36000

[ LogP ]:
2.36

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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野菊花内酯生物活性

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