Harringtonolide

Harringtonolide用途

Harringtonolide 是一种有效的RACK1抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。

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Harringtonolide名称

[ CAS 号 ]:
64761-48-4

[ 英文名 ]:
Harringtonolide

[英文别名 ]:

Harringtonolide生物活性

[ 描述 ]:

哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 39.66 μM (RACK1) in A375 cells[1]

[体外研究]

哈灵通内酯(0-50μM；24小时)在A375细胞中表现出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM【1】。哈林顿内酯(0-20μM；1小时)抑制链霉蛋白酶对RACK1的蛋白水解,并保护RACK1的温度依赖性降解[1]。哈林顿内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性地抑制FAK的磷酸化,并抑制FAK下游蛋白Src和STAT3【1】。哈灵通内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性抑制A375细胞中RACK1–FAK相互作用[1]。细胞增殖试验细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0-50μM孵育时间：24小时结果：显示出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM。Western Blot分析细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0、0.5、1、2、4μM孵育时间：24小时结果：呈剂量依赖性抑制FAK磷酸化,抑制Src和STAT3,FAK的下游蛋白。

[参考文献]

[1]. Zhu TY, et al. Photoaffinity Probe Reveals the Potential Target of Harringtonolide for Cancer Cell Migration Inhibition. ACS Med Chem Lett. 2022;13(3):449-456. Published 2022 Feb 2.

Harringtonolide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
605.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈O₄

[ 分子量 ]:
310.344

[ 闪点 ]:
270.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
310.120514

[ LogP ]:
1.53

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥，避光

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Harringtonolide生物活性

Harringtonolide物理化学性质

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